Revoluční léčba vysokého cholesterolu

V léčbě zvýšeného LDL cholesterolu, který je zodpovědný za řadu onemocnění srdce a cév, lze v určitých případech předepsat moderní skupinu léčiv, tzv. PCSK9 inhibitory. Komu je tato revoluční léčba určena primárně a v čem její výjimečnost spočívá?

Za zvýšenou hladinu LDL (takzvaně špatného) cholesterolu v krvi, odborně hypercholesterolemií, stojí především nezdravý způsob stravování a nedostatek fyzické aktivity naší populace. Léky snižující jeho hladinu v krvi patří mezi nejvíce předepisované skupiny léčiv.

V běžné praxi se za tímto účelem nejvíce používají tzv. statiny. Ne ve všech případech jsou ale tyto léky dostačující a někteří pacienti je nemohou vzhledem k jejich vedlejším účinkům užívat ve vysokých dávkách. Doplňující léčbu k nim tvoří tzv. inhibitory PCSK9.

Jedná se o moderní skupinu léků, které mají nejen vysoký účinek na zvýšení LDL cholesterolu, čímž zároveň přispívají k prevenci srdečního infarktu nebo mozkové mrtvice, ale v některých případech mohou působit i jako prevence infarktu nebo mozkové mrtvice. Užívají se ve výjimečných případech samostatně, ale převážně v kombinaci se statiny.

Jak PCSK9 inhibitory fungují?

Vychytávání LDL cholesterolu z krve a jeho přesun do buněk umožňují tzv. LDL receptory, které se normálně nacházejí na povrchu jaterních buněk. Při hypercholesterolemii jsou tyto receptory ničeny bílkovinou PCSK9. LDL cholesterol se tak nemůže dostat do jaterních buněk k likvidaci a jeho hladina v krvi se pozvolna zvyšuje.

Inhibitory PCSK9 jsou uměle připravené bílkoviny, odborně nazývané monoklonální protilátky, které blokují funkci bílkoviny PCSK9. Díky většímu množství dostupných LDL receptorů v játrech se přebytečný LDL cholesterolu ukládá do buněk a následkem toho se jeho hladina v krvi sníží.

Fungují tedy na jiném principu než statiny, nezabraňují tomu, aby k syntéze LDL cholesterolu vůbec docházelo, ale umožňují tělu, aby se ho lépe zbavovalo.

Kdo z PCSK9 inhibitorů profituje nejvíce?

Při snaze o snížení hladiny cholesterolu stojí na prvním místě změna životního stylu. Není vždy nutné ihned předepisovat léky. U většiny lidí funguje správné stravování a pravidelné cvičení.

Lékem první volby jsou pak statiny, pokud ani ty v maximální možné dávce nemají na hypercholesterolemii účinek nebo se projeví jejich nežádoucí účinky, přichází na řadu PCSK9 inhibitory. Využívány jsou zejména při:

• geneticky podmíněné vysoké hladině LDL cholesterolu, tedy v případě tzv. familiární hypercholesterolemie, což je vrozená porucha metabolismu cholesterolu, při níž ani vysoké dávky statinů nejsou dostačující;
• u pacientů po předchozím srdečním infarktu nebo mozkové příhodě, u kterých je kardiovaskulární riziko velmi vysoké a současná terapie statiny nepůsobí dostatečné snížení LDL cholesterolu.

Nemusí se aplikovat denně

PCSK9 inhibitory se vyrábí ve formě roztoků a podávají se každé 2 až 4 týdny pomocí aplikačního pera, podobně jako inzulin. Pacient si dávku aplikuje do paže, břicha nebo stehna. Na rozdíl od statinů tedy není třeba je denně polykat ve formě tablet.

Nežádoucí účinky se u PCSK9 inhibitorů vyskytují jen zřídka. Jedná se zejména o bolest zad a příznaky napodobující nachlazení nebo chřipku. Vzhledem k jejich injekčnímu podání se může objevit zarudnutí, modřina nebo bolest v místě vpichu.

Zdroj:

https://www.webmd.com/cholesterol-management/pcsk9-inhibitors-treatment#1